Doses équivalentes entre les antidépresseurs ISRS

Pour passer d’un antidépresseur à un autre, il faut tenir compte des différences de concentration entre les ISRS, c’est-à-dire de leurs doses équivalentes ou équivalences.

En effet, avec une certaine molécule, 10 mg de cette substance suffira à produire les effets prévus, alors qu’avec une autre molécule, aux propriétés similaires, il faudra utiliser 20 mg de cette substance pour obtenir les “mêmes effets”.

Le tableau qui suit présente les doses équivalentes entre les antidépresseurs ISRS, c’est-à-dire entre les antidépresseurs ayant une action sur la sérotonine ou plus précisément sur le système sérotoninergique. Nous voyons, par exemple, qu’une dose de 20 mg de paroxétine est équivalente à une dose de 20 mg de fluoxétine, alors qu’une dose de 75 mg de venlafaxine est nécessaire pour produire les « mêmes effets » qu’une dose de 20 mg de fluoxétine.

 

Les 8 ISRS sur le marché inspiré de David Healy (2011)

Molécule
active

Noms
commerciaux
F / CH

Durée de la Demi-vie

(ADMED Laboratoires, 2016)

Action sur

(Boisvert, 2008)

Doses
équivalentes approximatives

fluoxétine Prozac

Fluctine

4 à 6 jours

(4-16 jours pour le métabolite actif (norfluoxétine))

sérotonine
(5-HT)

20 mg

paroxétine Deroxat

Divarius

Paronex

12 à 44 heures
(demi-vie variable mais généralement d’un jour (Compendium, 2017))

sérotonine
(5-HT)

20 mg

sertraline Zoloft

Sertragen

26 heures

sérotonine
(5-HT)

50 – 75 mg

citalopram Seropram

Claropram

33 heures

sérotonine
(5-HT)

20 mg

escitalopram Seroplex

30 heures

(Compendium, 2017)

sérotonine
(5-HT)

5 – 10 mg

fluvoxamine Floxyfral

20 heures

sérotonine
(5-HT)

100 mg ?

venlafaxine Effexor

Efexor

Venlax

5 heures

(11 heures pour le métabolite actif (O-desméthyl venlafaxine)

sérotonine
(5-HT), noradrénaline (NA) à partir de 150mg et dopamine (DA) à partir de 225mg

75 mg

duloxétine Cymbalta

9 à 19 heures

sérotonine
(5-HT) et noradrénaline (NA)

30 mg

Durée de la demi-vie d’élimination des principaux antidépresseurs ISRS

Dans la troisième colonne du tableau sont listées la durée de la demi-vie des antidépresseurs ISRS. Nous constatons que la fluoxétine à la durée de demi-vie la plus longue. En effet, il faut de 4 à 6 jours à l’organisme pour éliminer cette molécule.

Dans la quatrième colonne sont également indiqués les noms des neurotransmetteurs sur lesquels agissent les antidépresseurs énumérés. Nous constatons notamment que la venlafaxine agit uniquement sur la sérotonine lorsqu’elle est prescrite à des doses inférieures à 150 mg, mais que lorsqu’elle est prescrite à des doses comprises entre 150 mg et 225 mg, elle agit aussi sur la noradrénaline et que prescrite à des doses supérieures à 225 mg, elle agit alors sur la dopamine.

Cette indication nous permet de comprendre que lorsque plus de 150 mg de venlafaxine sont remplacé par un ISRS comme la fluoxétine, seuls les effets sur le système de neurotransmission sérotoninergique seront « maintenus » et que les effets produits par la venlafaxine sur les systèmes de neurotransmission noradréninergique et dopaminergique ne seront pas « compensés » par la fluoxétine étant donné que cette dernière produit son action « uniquement » sur le système sérotoninergique. Par conséquent, un fort état de manque pourrait apparaître lors du passage d’une dose de venlafaxine supérieure à 150 mg à sa dose équivalente de fluoxétine, étant donné que cette dernière « ne compensera pas » les effets qu’avait la venlafaxine sur la noradrénaline et la dopamine.

 

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Sevrage Deroxat (paroxétine)

 

 

 

 

Forme galénique de la paroxétine

Pour passer de la paroxétine en forme sèche (comprimés,…) à la paroxétine en solution buvable voir Tableau de conversion solutions buvables <=> formes sèches (IFSI de Premontre, 2015)

Cont. en ml

Correspondance en mg

Équivalence en comprimé

Système de mesure

Deroxat
(paroxétine)

150

1 ml = 2 mg

10 ml = 20 mg

Comprimé à 20 mg

Gobelet doseur
en ml et mg

Présentation du médicament DEROXAT par SoutienBenzo:
DEROXAT 20 mg/10 ml : suspension buvable (arômes : orange, citron) ; flacon de 150 ml avec gobelet-doseur gradué à 5 ml, 10 ml, 15 ml et 20 ml
En savoir plus sur https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-dderox01-DEROXAT.html#0EouARC4AV4e7LF6.99
Tu vois avec cette formule, il est plus facile de ce sevrer!!! comme les gouttes.

Exemples de symptômes de manque (=symptômes de sevrage):

8. Se mettre dans les meilleures conditions pour appliquer son plan d’action

Par exemple, ne pas commencer un sevrage lorsqu’on sait qu’on est dans la période de l’année la plus stressante pour nous.

S’entourer d’une équipe médicale compétente en matière de sevrage des médicaments psychotropes.

S’entourer de personnes de confiance qui seront disponibles pour vous.

Trouver son propre rythme de sevrage!

Restez flexible et adaptez votre plan de sevrage à vos besoins et à vos ressentis

Il est important de rester flexible et de faire évoluer votre plan de sevrage en fonction de votre ressenti et des situations que vous rencontrez au cours de votre sevrage.

Un exemple: Roger ajuste la longueur de son palier et son pourcentage de diminution en fonction de son ressenti, de ses symptômes et de la situation: http://soutienbenzo.forumgratuit.org/t2155p225-roger-sevrage-lysanxia

La place de l’entourage dans le processus de sevrage

Lors de la mise en place du sevrage, ainsi que pendant toute la durée du sevrage, il est important d’être entouré de personnes de confiance (médecins, famille, amis,…) qui pourront vous aider et vous soutenir durant cette période qui peut souvent se révéler compliquée.

Une personne qui vous connaît bien et en qui vous pouvez avoir confiance sera en mesure de voir la situation de l’extérieur et ainsi de vous donner une vision différente de ce que vous voyez lorsque vous êtes plongé dans votre sevrage et dans les symptômes. Souvent, pendant le sevrage, lorsqu’on se retrouve dans une passe difficile et qu’on ne sait plus quoi faire, c’est ce regard objectif, bienveillant et extérieur qui va nous aider à comprendre ce qui se passe et à débloquer la situation.

Par ailleurs, étant donné que les psychotropes affaiblissent notre capacité de jugement, émoussent nos émotions, nous rendent parfois apathique et provoquent souvent une anosognosie médicamenteuse (une incapacité à reconnaître les symptômes de notre propre dysfonctionnement cognitif induit par les médicaments psychoactifs (Breggin, 2013)), il nous paraît indispensable de vous encourager à vous faire accompagner et épauler par un proche lors d’un sevrage.

Dès les premières semaines de diminution, vous allez certainement sortir du brouillard médicamenteux induit par ces produits. À ce moment-là, il est important de ne pas être seul(e), car cela peut être douloureux et très déroutant de se rendre compte de ce que ces produits ont fait de nous et de l’impact qu’ils ont eu et ont toujours sur nos comportements, nos pensées, nos émotions, notre personnalité et nos relations avec nos proches.

Comme vous l’aurez compris, nous vous encourageons fortement à ne pas entreprendre le processus de sevrage seul, mais de vous faire accompagner à la fois par un professionnel de la santé compétent en matière de psychotropes et par un ou plusieurs proches en qui vous pouvez avoir confiance et qui sauront respecter vos rythmes de sevrage et de récupération.

Il faut savoir que respecter le rythme auquel le corps est capable de supporter les diminutions est un des points cruciaux du sevrage. Il est donc important que vous trouviez votre rythme de diminution et de longueur de paliers et que les personnes qui vous accompagnent dans votre sevrage le respectent. En effet, lorsqu’un sevrage est « confortable », c’est-à-dire que les symptômes de sevrage ne vous entravent pas dans votre quotidien, cela veut dire que vous avez trouvé le rythme de descente que votre organisme peut supporter sans souffrir. Et c’est cette non-souffrance de l’organisme qui permet de réduire la probabilité d’apparition d’un syndrome de sevrage et par là-même la probabilité d’apparition d’un syndrome de sevrage prolongé (Syndrome de sevrage prolongé = maintien des symptômes de sevrage après l’arrêt de la médication psychotrope).

Questions complémentaires relatives aux conditions dans lesquelles va se dérouler le sevrage

  • Est-ce que je me trouve dans des conditions qui me permettent de mettre en place les protocoles de sevrage recommandés ?
  • Est-ce que ma condition médicale me permet d’entreprendre un sevrage ?
  • Est-ce que mon/mes médecin(s) et mon entourage sont disposés à me soutenir dans ce processus ?
  • Est-ce que mon médecin pourra me mettre en arrêt de travail le cas échéant ?
  • Est-ce que je dispose du numéro de téléphone d’une personne de confiance que je peux joindre jour et nuit en cas de problème ?

Remarque: les étapes de sevrage des différents psychotropes (benzodiazépines, antidépresseurs, neuroleptiques, antipsychotiques, régulateurs de l’humeur, stimulants,…) sont les mêmes.

 


Le plan de sevrage en pratique

Un exemple de plan de sevrage pour 2 médicaments : Xanax et Deroxat

Conditions de démarrage du 1er sevrage (Deroxat = antidépresseur)

Sevrage 1 : Deroxat

Comme j’ai de graves effets secondaires, je vais commencer dès que possible, mais surtout avec l’accord et le soutien d’un médecin compétent en matière de sevrage.

Je vais informer mes proches et mon médecin de mon début de sevrage, car je sais que tout changement dans le dosage peut entraîner des effets secondaires graves. Comme j’ai des idées suicidaires, il est bien que je sois suivie et entourée 24h/24h et 7j/7j lors des diminutions de dose. Il est bien que j’ai une personne de confiance que je puisse appeler en cas de problème.

L’idéal serait que je puisse commencer ce servage risqué (puisque graves effets secondaires du médicament) dans une structure médicale adaptée et entourée de professionnels compétents en matière de sevrage des médicaments psychiatriques.

Flexibilité

Je dois rester ouverte à la possibilité de pouvoir modifier mon plan de sevrage en tout temps en fonction de mon ressenti, des conditions extérieures et de la situation dans laquelle je me trouve.

Respecter un temps de Stabilisation de quelques semaines avant d’entamer le sevrage suivant

Phase de stabilisation

Avant de commencer le sevrage de la deuxième substance psychoactive, je vais laisser le temps à mon organisme de récupérer du premier sevrage, d’autant plus que je sais que les effets du sevrage des antidépresseurs peuvent se manifester plus d’un mois après l’arrêt complet.

Respecter un temps d’attente entre deux sevrages permet de se donner toutes les chances d’entamer le deuxième servage dans de bonnes conditions physique, physiologique, mentale et psychologique. C’est se donner toutes les chances de réussir le deuxième sevrage.

Conditions de démarrage du 2ème sevrage (Xanax = benzodiazépine)

Sevrage 2 : Lysanxia (= médicament substitué au Xanax)

Dose de confort avec le Lysanxia

Avant de commencer le sevrage du Lysanxia, je m’assure que je suis « bien » à la dose journalière actuelle, celle obtenue après la substitution. Au besoin, j’ajuste, progressivement, de une ou deux gouttes. Je regarde éventuellement s’il serait utile que je bascule des gouttes sur le soir ou le matin (voir basculement des gouttes).

Je vais informer mes proches et mon médecin de mon début de sevrage, car je sais que tout changement dans le dosage peut entraîner des effets secondaires graves. Il est bien que j’ai une personne de confiance que je puisse appeler en cas de problème.

L’idéal serait de pouvoir entreprendre ce servage avec le soutien d’une équipe médicale compétente en matière de sevrage des médicaments psychiatriques.

Flexibilité

Je dois rester ouverte à la possibilité de pouvoir modifier mon plan de sevrage en tout temps en fonction de mon ressenti, des conditions extérieures et de la situation dans laquelle je me trouve.

 

 

2. Déterminer l’ordre des molécules à sevrer si plusieurs médicaments psychotropes sont pris

Les neuroleptiques étant une des classes de molécules les plus dangereuses, il est recommandé de sevrer ceux-ci en premier.

Ensuite, une bonne manière de déterminer l’ordre de sevrage est de choisir de sevrer la molécule qui vous semble être celle qui induit les symptômes les plus dangereux ou invalidants pour vous.

Certains préfèrent sevrer les benzodiazépines avant les antidépresseurs, alors que d’autres préfèrent faire le contraire, étant donné que les antidépresseurs peuvent être à l’origine d’effets secondaires graves, comme un état violent et/ou suicidaire.

Quel médicament psychotrope arrêter en premier ?

Comme l’expliquent les Docteurs Breggin et Cohen (2007) :

Si vous prenez un médicament A pour contrer les effets secondaires d’un médicament B, alors vous devriez probablement commencer par sevrer le médicament B. Par exemple, si vous prenez un somnifère pour traiter l’insomnie causée par du Prozac (fluoxétine) ou de la Ritaline, vous allez peut-être avoir envie de sevrer le somnifère après l’arrêt du Prozac ou de la Ritaline. Idem, si vous prenez des médicaments (Cogentin (=benztropine) ou Artane) qui suppriment les troubles moteurs induits par les neuroleptiques, vous devriez probablement commencer par réduire le(s) neuroleptique(s) avant de commencer le sevrage du médicament prescrit pour réduire les effets secondaires des neuroleptiques.

Il est recommandé de ne faire qu’un sevrage à la fois et d’attendre quelques semaines après un sevrage avant d’en commencer un deuxième, afin de ne pas trop bousculer l’organisme. Une pause entre deux sevrages offre à votre organisme la possibilité de récupérer un peu et ainsi de commencer le sevrage suivant dans de meilleures conditions.

Nous vous conseillons également d’écouter votre ressenti pour déterminer quel médicament votre organisme a besoin de sevrer en premier. Par exemple, si vous sentez qu’un médicament a produit des effets secondaires pénibles dès le moment où vous avez commencé à le prendre, alors c’est peut-être par celui-ci qu’il conviendrait de commencer.

Par ailleurs, il est très important de prendre en compte la dangerosité de la molécule lors du choix de l’ordre des sevrages. Comme le soulignent Breggin et Cohen (2007), il faut si possible commencer par les antipsychotiques (neuroleptiques), étant donné que cette classe de médicaments psychiatriques expose à des effets secondaires graves, y compris à la dyskinésie tardive, au syndrome malin des neuroleptiques qui peut potentiellement être mortel, au diabète et à une pancréatite.

Finalement, si vous souffrez déjà d’effets secondaires graves induits par vos médicaments psychiatriques, comme un manie, une hyperstimulation, des comportements inquiétants ou des mouvements anormaux, il faudra envisager de réaliser un sevrage rapide et aussi sûr que possible des molécules incriminées et ce sous la surveillance d’un médecin très expérimenté.

Il est vraiment vital de sevrer en premier, et sous surveillance médicale accrue et constante, le médicament qui serait à l’origine d’une intoxication médicamenteuse.

Comment faire la différence entre des symptômes de manque (syndrome de sevrage) et la toxicité médicamenteuse (neurotoxicité / intoxication médicamenteuse)?

Un syndrome de sevrage correspond à l’ensemble des symptômes qui se manifestent lorsque la dose du médicament est diminuée, alors que la toxicité médicamenteuse se présente sous la forme d’un ensemble de symptômes qui apparaissent lors des augmentations de dose.

Les symptômes de sevrage : un effet indirect des médicaments observé lors des diminutions de dose

Les symptômes de sevrage sont des effets indirects de la substance prise, dans le sens où ils correspondent à une réponse de l’organisme aux diminutions et non aux effets directs de la substance.

L’intoxication médicamenteuse : un effet direct des médicaments observé lors des augmentations de dose

L’intoxication médicamenteuse est un terme utilisé pour parler des effets neurotoxiques et/ou toxiques directs de la substance prise, dans le sens où les symptômes observés sont les conséquences directes des effets de la substance.

Une substance peut intoxiquer l’organisme lors des premières prises. Et l’intoxication va se maintenir et souvent s’aggraver au fil des prises.

Comment faire la différence entre des symptômes de sevrage qui perdurent malgré l’application des règles de sevrage et une éventuelle toxicité ?

La meilleure façon de faire est d’augmenter un peu la dose:

  • si les symptômes augmentent c’est qu’il y a toxicité, en ce cas le sevrage devra être plus rapide et se faire en 6 ou 8 semaines et sous surveillance médicale intensive. Avant de se lancer dans cette option il faut bien observer ce qui se passe!
  • si les symptômes diminuent en intensité, c’est qu’il s’agit bien de symptômes de sevrage. Dans ce cas, régler plus finement le protocole de sevrage pourra aider (adapter le pourcentage de diminution et/ou la longueur du palier).

 

3. Trouver sa dose de confort et s’y stabiliser quelques jours

 


Le plan de sevrage en pratique

Un exemple de plan de sevrage pour 2 médicaments : Xanax et Deroxat

Détermination de l’ordre des sevrages

Choix personnel en fonction du ressenti et des caractéristiques des substances

Ordre des sevrages choisi :

  1. Deroxat : le Deroxat sera sevré en premier: car chez moi les effets secondaires induits par la paroxétine sont graves : violence envers moi-même (automutilations), idées suicidaires, migraines intolérables et akathisie (agitation interne) (pour plus d’informations sur les effets secondaires voir page sur les antidépresseurs).
    Remarque : au vu des effets que cette molécule produit sur moi, vérifier avec mon médecin s’il n’y a pas intoxication et en fonction des conclusions, envisager un sevrage rapide sous surveillance médicale accrue ou dans un centre spécialisé…
  2. Xanax

 

3. Trouver sa dose de confort et s’y stabiliser quelques jours

 

1. S’informer sur les médicaments psychotropes actuellement pris

Déterminer quelle est la molécule active du médicament et déterminer à quelle classe de substances psychoactives elle appartient. Trouver la durée de la demi-vie de la molécule active. Déterminer quels sont les effets secondaires et indésirables de ce produit, étant donné qu’il est fort probable que les symptômes de sevrage seront similaires.

Comment trouver le nom de la molécule active d’un médicament ?

Le nom de la molécule active peut se trouver :

  • Sur la notice du médicament
  • Dans le Vidal français des médicaments : www.vidal.fr dans le champ de recherche, tapez le nom du médicament. S’ouvrira alors une fenêtre contenant la liste des diverses formes du produit, avec le nom de la molécule active qui s’affichera sous le nom commercial du médicament. Pour une information plus détaillée du produit, cliquez sur le nom du médicament et dans le menu de gauche choisissez l’information que vous désirez connaître. Par exemple, vous pouvez cliquer sur Pharmacocinétique pour connaître la demi-vie de la molécule active.
  • Dans le Compendium suisse des médicaments : http://compendium.ch/home/fr dans le champ recherche, tapez le nom du médicament. S’ouvrira alors une fenêtre contenant la liste des diverses formes galéniques que peut prendre le produit et le nom de la molécule active s’affichera juste en dessous du nom commercial du médicament. Pour une information plus détaillée du produit, cliquez sur le nom du médicament, puis cliquez sur Information professionnelle qui se trouve à droite dans la bande horizontale grise. Pour connaître la demi-vie de la molécule active du médicament, cliquez sur Pharmacocinétique.
  • Sur Internet, en tapant dans le champ de recherche les mots clés : « le nom du médicament » et « molécule active »

Comment trouver la demi-vie d’une molécule active (d’un médicament) ?

La durée de la demi-vie peut se trouver :

  • Dans le Vidal français des médicaments : www.vidal.fr dans le champ de recherche, tapez le nom du médicament, puis cliquez sur le nom commercial du médicament. Puis dans le menu de gauche, cliquez sur Pharmacocinétique.
  • Dans le Compendium suisse des médicaments http://compendium.ch/home/fr en tapant dans le champ de recherche « le nom du médicament », puis dans la fenêtre qui s’ouvre en cliquant sur le nom du produit. Ensuite cliquez sur Information professionnelle, puis sur Pharmacocinétique.
  • Sur Internet, en tapant dans le champ de recherche les mots clés : « le nom du médicament » ou « le nom de la molécule active » et « demi-vie ».

Retrouvez les fiches informatives de Jomax : http://soutienbenzo.forumgratuit.org/t2129-benzodiazepines-carateristiques-palier-demi-vie-etc

 

2. Déterminer l’ordre des molécules à sevrer si plusieurs médicaments psychotropes sont pris

 


Le plan de sevrage en pratique

Exemple de plan de sevrage pour 2 médicaments : Xanax et Deroxat

S’informer

Informations de base

Xanax: Le premier médicament qui m’a été prescrit s’appelle du Xanax. La molécule active du Xanax, c’est l’alprazolam. L’alprazolam est substance de la classe des benzodiazépines.

L’alprazolam est une molécule à demi-vie courte.

Il s’agit de comprimés de 0.25 mg.

Deroxat: Le deuxième médicament qui m’a été prescrit s’appelle du Deroxat. La molécule active du Deroxat, c’est la paroxétine.

La paroxétine est une substance de la classe des antidépresseurs inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (antidépresseur ISRS).

La paroxétine est une molécule à demi-vie de 24 heures.

Il s’agit de comprimés enrobés (sécables) à 20 mg.

 

2. Déterminer l’ordre des molécules à sevrer si plusieurs médicaments psychotropes sont pris