La puissance d’un médicament psychotrope

La puissance d’un médicament psychotrope traduit sa capacité à « agir » sur un (ou plusieurs) systèmes de neurotransmission : il s’agit de l’intensité de son action (de l’intensité de son effet). Par exemple, plus la capacité d’un antidépresseur ISRS à inhiber la recapture de la sérotonine sera élevée, plus il sera puissant. En d’autres termes, plus un antidépresseur est capable d’empêcher les neurotransmetteurs sérotoninergiques d’être récupérés par le neurone pré-synaptique ou d’être détruits dans la fente synaptique, plus on dit que son effet est puissant.

La connaissance de la puissance d’un substance psychoactive (antidépresseur, anxiolytique, neuroleptique,…) est intéressante, car elle nous permet de comprendre pourquoi plus une personne prend un médicament aux effets puissants, plus il est difficile pour elle de se sevrer. En effet, plus l’intensité de l’action d’une molécule est grande, plus la réaction de l’organisme à cette action est grande. Dans ce cas, les mécanismes compensatoires mis en place par l’organisme pour contrer les effets du médicament sont puissants. Pour imager, nous pourrions dire que c’est comme lorsqu’on vous attaque. Plus les moyens d’attaques utilisés par l’ennemi sont importants, plus votre réponse sera intense. Ainsi, lorsqu’un pays attaque avec une petite force de frappe, le pays attaqué se défendra avec une force de frappe légèrement supérieure à celle-ci (il répond de manière proportionnelle). Mais si un pays en attaque un autre avec une énorme force de frappe (armes nucléaires, missiles à tête chimique), alors le pays attaqué répondra avec toute sa force de frappe. Dans ce dernier cas, nous comprenons bien que la « désescalade à l’armement » pourra s’avérer compliquée : le pays attaqué ne redescendra que très lentement son intensité de frappe, car ayant été attaqué le premier et ayant souvent subi de plus gros dégâts et un plus grand traumatisme, il va certainement se méfier et réduire beaucoup plus lentement son armement que son assaillant. Il attendra d’être certain que son assaillant ait réduit son action militaire, avant de réduire la sienne.

Les mêmes mécanismes sont en œuvre dans la prise de médicaments psychotropes. Plus un médicament est puissant, c’est-à-dire plus sa force de frappe est puissante (engendre de fortes modifications), plus l’organisme réagira fortement (pour se défendre).

Lors de la désescalade, c’est-à-dire lors de la diminution systématique de l’intensité des frappes (=diminutions des doses pendant le sevrage), l’organisme, comme le pays assailli, va réduire ses réponses aux attaques plus lentement que ne le fera le pays assaillant avec sa force de frappe. L’organisme réduira l’ampleur de son arsenal (et sa force de frappe) beaucoup plus lentement que son assaillant pour être certain de garder un petit avantage.

La force de la réponse de l’organisme à l’action d’une substance psychoactive peut être observée au-travers de l’intensité des symptômes.

Plus un médicament est puissant, plus la réaction de l’organisme est intense. Par conséquent, nous pouvons imaginer que lors du sevrage, plus un médicament sera puissant, plus une diminution importante laissera paraître la réaction de l’organisme aux travers des symptômes de sevrage (ou/et de leur intensité). C’est pourquoi, une des approches du servage, notamment des antidépresseurs, préconise de substituer une molécule puissante par une molécule moins puissante avant de commencer le sevrage à proprement dit. En effet, selon cette approche, un sevrage réalisé sur une molécule moins puissante permettrait de diminuer l’intensité des symptômes de sevrage (symptômes de manque).

L’apparition d’un effet rebond, c’est-à-dire le retour ou l’intensification ou l’apparition de nouveaux symptômes, qui étaient contrôlés sous médicaments, dévoile la réaction de l’organisme à l’action du produit psychiatrique. L’effet rebond est en quelque sorte la manifestation qui met en lumière la réaction de l’organisme à l’action d’une substance psychotrope.

Nous comprenons que plus un médicament est puissant, c’est-à-dire que plus son effet est puissant, plus l’organisme aura compensé et par conséquent plus l’effet rebond risque d’être intense.

La puissance d’une substance psychotrope est donc un élément à bien prendre en compte lors d’un diminution de dose ou d’un sevrage.

 

 

Sevrage Deroxat (paroxétine)

 

 

 

 

Forme galénique de la paroxétine

Pour passer de la paroxétine en forme sèche (comprimés,…) à la paroxétine en solution buvable voir Tableau de conversion solutions buvables <=> formes sèches (IFSI de Premontre, 2015)

Cont. en ml

Correspondance en mg

Équivalence en comprimé

Système de mesure

Deroxat
(paroxétine)

150

1 ml = 2 mg

10 ml = 20 mg

Comprimé à 20 mg

Gobelet doseur
en ml et mg

Présentation du médicament DEROXAT par SoutienBenzo:
DEROXAT 20 mg/10 ml : suspension buvable (arômes : orange, citron) ; flacon de 150 ml avec gobelet-doseur gradué à 5 ml, 10 ml, 15 ml et 20 ml
En savoir plus sur https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-dderox01-DEROXAT.html#0EouARC4AV4e7LF6.99
Tu vois avec cette formule, il est plus facile de ce sevrer!!! comme les gouttes.

Exemples de symptômes de manque (=symptômes de sevrage):

Sevrage Effexor (venlafaxine)

Page en construction (dernière mise à jour le 6 avril 2018)

La venlafaxine, commercialisée sous les noms d’Efexor, d’Effexor ou encore de Venlax, est une molécule de la classe des antidépresseurs IRSNa (Inhibiteur de la Recapture de la Sérotonine et de la Noradrénaline ).

La venlafaxine jusqu’à des dose de 150mg est un ISRS. À des doses supérieures à 150mg, elle inhibe aussi la recapture de la noradrénaline [et par là devient un IRSNa]. (Healy, 2011).

À noter, que la desvenlafaxine correspond à l’un des métabolites de la venlafaxine, (Wikipédia, 2017))

Demi-vie

La demi-vie de la venlafaxine est d’environ 5 heures, il s’agit d’une demi-vie très courte.
Pour les formes à libération prolongée (LP ou ER pour Extended Release), après la prise de Venlafaxin Pfizer ER, le temps de demi-vie d’élimination apparent atteint 15±6 h, et correspond au temps de demi-vie d’absorption, car l’absorption est alors plus lente que l’élimination (Compendium suisse des médicaments, 2018).

 

Forme galénique

Le médicament se présente sous la forme de capsules/gélules à libération prolongée (LP) ou de comprimés.
Pour rappel, la libération prolongée (LP ou ER) est un procédé de fabrication d’un médicament, qui permet une libération lente et progressive des substances actives dans l’organisme (Vidal, 2018). Selon les HUG (2005), les capsules [gélules] avec pellets [microbilles] à libération prolongée. Les pellets sont dans ce cas enrobés par un film contrôlant la vitesse et/ou le lieu de libération du principe actif. Ces capsules peuvent être ouvertes, mais les pellets ne doivent pas être écrasés.

 

Informations sur la venlafaxine (Effexor, Efexor, Venlax,…)

Molécule active

Noms commerciaux F / CH

Durée de la Demi-vie

(ADMED Laboratoires, 2016)

Action sur

(Boisvert, 2008)

Doses équivalentes approxi-matives

venlafaxine

Effexor / Efexor / Venlax

5 heures
(11 heures pour le métabolite actif (O-desméthyl venlafaxine)

sérotonine
(5-HT), noradrénaline (NA) à partir de 150mg et dopamine (DA) à partir de 225mg

75 mg

Information, en cas de passage au Prozac :
fluoxétine

Prozac / Fluctine

4 à 6 jours (4-16 jours pour le métabolite actif (norfluoxétine))

sérotonine
(5-HT)

20 mg

 

Conseils pour se sevrer de l’Effexor (SoutienBenzo, 2017):

29. A l’arrêt des benzodiazépines qu’en sera-t-il de mes troubles initiaux ?

Soit ils disparaîtront parce que leur contexte d’apparition n’est plus là, soit ils perdurent plus ou moins et il est temps de se poser des questions sur sa manière de vivre, d’apprendre à gérer son anxiété sans drogues, comme les benzodiazépines. Tout en sachant qu’il faut du temps pour que l’organisme retrouve son équilibre et parfois plusieurs mois sont nécessaires.

 

 

FAQ de Ray Nimmo

 

28. Qu’est-ce que le syndrome de sevrage prolongé ?

Voici ce que dit la Prof. Ashton:

Attention : si vous souffrez d’un syndrome de sevrage en raison d’une diminution trop rapide ou d’un sevrage brutal, revenez immédiatement à la dernière dose dans laquelle vous vous sentiez bien. C’est impératif, ne comptez pas sur le temps pour vous débarrassez de vos symptômes, vous risquez un syndrome prolongé de sevrage.

C’est une fausse idée de penser qu’un sevrage brutal peut faire gagner du temps. Non seulement c’est dangereux mais en plus il peut prolonger vos souffrances des mois ou des années durant.

http://benzodiazepines.onlc.fr/12-Le-syndrome-prolonge-Pr-Ashton.html

 

29. A l’arrêt des benzodiazépines qu’en sera-t-il de mes troubles initiaux?

 

27. Y a t-il des médicaments qui aident au sevrage ?

Vaste question !

Certains médecins prescrivent du Tégrétol, du Neurontin, des béta-bloquants, du Buspar … qui ne sont pas plus probants que ça et ont par ailleurs des effets secondaires non négligeables. Alors prudence …

A vrai dire, il n’y a pas vraiment de médicaments qui aident au sevrage.

Il y a plutôt des alternatives qui relèvent d’une hygiène de vie. Et face aux crises d’anxiété, il est important d’apprendre à les gérer, de faire de la relaxation, une thérapie, de l’acupuncture, des massages, de l’aromathérapie, de la réflexologie, de l’homéopathie, du yoga, de la méditation, du sport, etc…

Attention à certains médicaments comme les Quinolones, les draineurs du foie qui mettent en état de sevrage. Autant il est nécessaire de soutenir la fonction du foie pendant le sevrage, attention aux draineurs qui sont intempestifs !

 

28. Qu’est-ce que le syndrome de sevrage prolongé?

 

26. Le médecin m’a prescrit un antidépresseur, dois-je le prendre ?

C’est une question très controversée et les avis divergent : certains semblent en avoir tiré un bénéfice, d’autres pas.

De plus, ils sont addictifs et ensuite il faut s’en sevrer.

Beaucoup de médecins les prescrivent, car en plus de leurs propriétés antidépressives, ils sont reconnus pour leurs propriétés anxiolytiques.

Certains antidépresseurs ont un effet sédatif pour traiter l’insomnie.

 

 

27. Y a t-il des médicaments qui aident au sevrage?

 

22. Un sevrage est-il difficile et combien de temps dure–t-il ?

Impossible de le dire. Certains réagiront à une faible dose de benzodiazépine sur une courte période par des symptômes importants, d’autres réagiront à une plus grande dose par des symptômes très gérables.

Le temps de sevrage dépend notamment de la dose à sevrer et de l’intensité des symptômes.

 

23. Le cours du sevrage