La puissance d’un médicament psychotrope

La puissance d’un médicament psychotrope traduit sa capacité à « agir » sur un (ou plusieurs) systèmes de neurotransmission : il s’agit de l’intensité de son action (de l’intensité de son effet). Par exemple, plus la capacité d’un antidépresseur ISRS à inhiber la recapture de la sérotonine sera élevée, plus il sera puissant. En d’autres termes, plus un antidépresseur est capable d’empêcher les neurotransmetteurs sérotoninergiques d’être récupérés par le neurone pré-synaptique ou d’être détruits dans la fente synaptique, plus on dit que son effet est puissant.

La connaissance de la puissance d’un substance psychoactive (antidépresseur, anxiolytique, neuroleptique,…) est intéressante, car elle nous permet de comprendre pourquoi plus une personne prend un médicament aux effets puissants, plus il est difficile pour elle de se sevrer. En effet, plus l’intensité de l’action d’une molécule est grande, plus la réaction de l’organisme à cette action est grande. Dans ce cas, les mécanismes compensatoires mis en place par l’organisme pour contrer les effets du médicament sont puissants. Pour imager, nous pourrions dire que c’est comme lorsqu’on vous attaque. Plus les moyens d’attaques utilisés par l’ennemi sont importants, plus votre réponse sera intense. Ainsi, lorsqu’un pays attaque avec une petite force de frappe, le pays attaqué se défendra avec une force de frappe légèrement supérieure à celle-ci (il répond de manière proportionnelle). Mais si un pays en attaque un autre avec une énorme force de frappe (armes nucléaires, missiles à tête chimique), alors le pays attaqué répondra avec toute sa force de frappe. Dans ce dernier cas, nous comprenons bien que la « désescalade à l’armement » pourra s’avérer compliquée : le pays attaqué ne redescendra que très lentement son intensité de frappe, car ayant été attaqué le premier et ayant souvent subi de plus gros dégâts et un plus grand traumatisme, il va certainement se méfier et réduire beaucoup plus lentement son armement que son assaillant. Il attendra d’être certain que son assaillant ait réduit son action militaire, avant de réduire la sienne.

Les mêmes mécanismes sont en œuvre dans la prise de médicaments psychotropes. Plus un médicament est puissant, c’est-à-dire plus sa force de frappe est puissante (engendre de fortes modifications), plus l’organisme réagira fortement (pour se défendre).

Lors de la désescalade, c’est-à-dire lors de la diminution systématique de l’intensité des frappes (=diminutions des doses pendant le sevrage), l’organisme, comme le pays assailli, va réduire ses réponses aux attaques plus lentement que ne le fera le pays assaillant avec sa force de frappe. L’organisme réduira l’ampleur de son arsenal (et sa force de frappe) beaucoup plus lentement que son assaillant pour être certain de garder un petit avantage.

La force de la réponse de l’organisme à l’action d’une substance psychoactive peut être observée au-travers de l’intensité des symptômes.

Plus un médicament est puissant, plus la réaction de l’organisme est intense. Par conséquent, nous pouvons imaginer que lors du sevrage, plus un médicament sera puissant, plus une diminution importante laissera paraître la réaction de l’organisme aux travers des symptômes de sevrage (ou/et de leur intensité). C’est pourquoi, une des approches du servage, notamment des antidépresseurs, préconise de substituer une molécule puissante par une molécule moins puissante avant de commencer le sevrage à proprement dit. En effet, selon cette approche, un sevrage réalisé sur une molécule moins puissante permettrait de diminuer l’intensité des symptômes de sevrage (symptômes de manque).

L’apparition d’un effet rebond, c’est-à-dire le retour ou l’intensification ou l’apparition de nouveaux symptômes, qui étaient contrôlés sous médicaments, dévoile la réaction de l’organisme à l’action du produit psychiatrique. L’effet rebond est en quelque sorte la manifestation qui met en lumière la réaction de l’organisme à l’action d’une substance psychotrope.

Nous comprenons que plus un médicament est puissant, c’est-à-dire que plus son effet est puissant, plus l’organisme aura compensé et par conséquent plus l’effet rebond risque d’être intense.

La puissance d’une substance psychotrope est donc un élément à bien prendre en compte lors d’un diminution de dose ou d’un sevrage.

 

 

L’effet rebond

L’effet rebond ou phénomène de rebond est l’apparition ou la réapparition de symptômes qui étaient absents ou contrôlés pendant un traitement médicamenteux, mais (ré)apparaissent lorsque ce traitement est arrêté ou que la dose est réduite. Dans le cas de réapparition, les symptômes qui réapparaissent ont souvent une intensité augmentée par rapport aux symptômes présents avant traitement (Wikipédia, 2016).

L’effet rebond et les mécanismes compensatoires mis en place par l’organisme

L’apparition d’un effet rebond dévoile la réaction de l’organisme à l’action du produit psychiatrique. L’effet rebond est en quelque sorte la manifestation qui met en lumière la réaction de l’organisme à l’action d’une substance psychotrope: l’effet rebond met en lumière les mécanismes compensatoires mis en place par l’organisme pour contrer l’effet de la substance. Lors des diminutions de doses ou lors d’un arrêt brutal, l’effet rebond qui apparaît est la manifestation du déséquilibre entre l’effet diminué du produit chimique (dose réduite) et les effets compensatoires de l’organisme qui contre toujours aussi intensément l’action du médicament (l’organisme n’ayant pas encore ajusté l’intensité de sa réponse à l’intensité diminuée de l’effet du médicament).

L’anxiété de rebond

L’anxiété de rebond est une des réactions les plus communes lors de l’arrêt ou de la réduction de dose des tranquillisants mineurs. Comme avec la plupart des médicaments psychiatriques, l’utilisation de ces benzodiazépines engendre au final une augmentation des symptômes alors même qu’elles étaient supposées les réduire et c’est ainsi que l’anxiété de rebond peut mener au diagnostic erroné de trouble de l’anxiété chronique. Comme relevé par le journal de psychiatrie américain Textbook of Psychiatry, les traitements à long terme peuvent être maintenus ou réintroduits par erreur lorsque l’anxiété de rebond induite par le médicament fait son apparition. La toxicomanie en étant le résultat ultime (Breggin, 1991, cité par Nimmo, s.d.).

L’insomnie de rebond

L’insomnie de rebond résulte également de la prise de la plupart des somnifères, parce que le cerveau réagit en s’opposant aux effets dépresseurs du système nerveux central en devenant plus alerte et plus en éveil. Il ajoute que de manière générale, les somnifères ne devraient pas être pris plus d’un jour ou deux à la fois (Breggin, 1991, cité par Nimmo, s.d.).

Comment désamorcer l’effet rebond ?

Ce qu’il est important de comprendre c’est que, lors d’un sevrage, plus la diminution de la dose journalière est grande, plus l’intensité d’un éventuel effet rebond sera grande. Pour désamorcer l’effet de rebond, c’est-à-dire pour minimiser l’apparition ou la réapparition de symptômes qui étaient absents ou contrôlés pendant la prise de médicament psychiatrique, il faut faire de petites diminutions et respecter des paliers de stabilisation de quelques jours, pour permettre au corps et plus particulièrement au système nerveux central, de gérer la diminution de dose. Un sevrage lent permet de limiter grandement l’intensité des éventuels effets de rebond et cela permet, en parallèle, de mettre en place des techniques thérapeutiques pour gérer l’hyperactivité et l’hypersensibilité du système nerveux central rendu plus vigilant, plus alerte et plus en éveil par la prise chronique de médicament(s) psychiatrique(s).

 

Sevrage Effexor (venlafaxine)

Page en construction (dernière mise à jour le 6 avril 2018)

La venlafaxine, commercialisée sous les noms d’Efexor, d’Effexor ou encore de Venlax, est une molécule de la classe des antidépresseurs IRSNa (Inhibiteur de la Recapture de la Sérotonine et de la Noradrénaline ).

La venlafaxine jusqu’à des dose de 150mg est un ISRS. À des doses supérieures à 150mg, elle inhibe aussi la recapture de la noradrénaline [et par là devient un IRSNa]. (Healy, 2011).

À noter, que la desvenlafaxine correspond à l’un des métabolites de la venlafaxine, (Wikipédia, 2017))

Demi-vie

La demi-vie de la venlafaxine est d’environ 5 heures, il s’agit d’une demi-vie très courte.
Pour les formes à libération prolongée (LP ou ER pour Extended Release), après la prise de Venlafaxin Pfizer ER, le temps de demi-vie d’élimination apparent atteint 15±6 h, et correspond au temps de demi-vie d’absorption, car l’absorption est alors plus lente que l’élimination (Compendium suisse des médicaments, 2018).

 

Forme galénique

Le médicament se présente sous la forme de capsules/gélules à libération prolongée (LP) ou de comprimés.
Pour rappel, la libération prolongée (LP ou ER) est un procédé de fabrication d’un médicament, qui permet une libération lente et progressive des substances actives dans l’organisme (Vidal, 2018). Selon les HUG (2005), les capsules [gélules] avec pellets [microbilles] à libération prolongée. Les pellets sont dans ce cas enrobés par un film contrôlant la vitesse et/ou le lieu de libération du principe actif. Ces capsules peuvent être ouvertes, mais les pellets ne doivent pas être écrasés.

 

Informations sur la venlafaxine (Effexor, Efexor, Venlax,…)

Molécule active

Noms commerciaux F / CH

Durée de la Demi-vie

(ADMED Laboratoires, 2016)

Action sur

(Boisvert, 2008)

Doses équivalentes approxi-matives

venlafaxine

Effexor / Efexor / Venlax

5 heures
(11 heures pour le métabolite actif (O-desméthyl venlafaxine)

sérotonine
(5-HT), noradrénaline (NA) à partir de 150mg et dopamine (DA) à partir de 225mg

75 mg

Information, en cas de passage au Prozac :
fluoxétine

Prozac / Fluctine

4 à 6 jours (4-16 jours pour le métabolite actif (norfluoxétine))

sérotonine
(5-HT)

20 mg

 

Conseils pour se sevrer de l’Effexor (SoutienBenzo, 2017):

Comment savoir si on est sous-dosage?

Pour savoir si vous êtes en sous-dosage, c’est-à-dire que vous êtes entré en tolérance, essayez d’augmenter légèrement la quantité de médicament prise en revenant, par exemple, à la dernière dose journalière où vous vous sentiez “bien”. Si vous observez une diminution des symptômes de manque, alors c’est que vous êtes en sous-dosage et qu’il vaudrait mieux commencer votre sevrage à partir de la dose où vous vous sentiez “bien” (= votre dose de confort) et où les symptômes étaient peu intenses ou peu présents.

Mais attention, si au contraire, en augmentant légèrement votre dose journalière vous vous sentez encore plus mal parce que les symptômes sont encore plus nombreux et plus intenses, alors là, cela veut dire que la substance a un effet principalement toxique sur votre organisme et qu’il faudra adapter le sevrage en conséquence (il faudra envisager de faire un sevrage rapide sous surveillance médicale accrue).

28. Qu’est-ce que le syndrome de sevrage prolongé ?

Voici ce que dit la Prof. Ashton:

Attention : si vous souffrez d’un syndrome de sevrage en raison d’une diminution trop rapide ou d’un sevrage brutal, revenez immédiatement à la dernière dose dans laquelle vous vous sentiez bien. C’est impératif, ne comptez pas sur le temps pour vous débarrassez de vos symptômes, vous risquez un syndrome prolongé de sevrage.

C’est une fausse idée de penser qu’un sevrage brutal peut faire gagner du temps. Non seulement c’est dangereux mais en plus il peut prolonger vos souffrances des mois ou des années durant.

http://benzodiazepines.onlc.fr/12-Le-syndrome-prolonge-Pr-Ashton.html

 

29. A l’arrêt des benzodiazépines qu’en sera-t-il de mes troubles initiaux?

 

24. Comment éviter la crise de manque?

En faisant un sevrage lent. C’est-à-dire en faisant de petites diminutions et en laissant le temps à l’organisme de s’adapter quelques jours à une quantité journalière de médicament inférieure avant de passer à la diminution suivante.

C’est ce qui nous mène aux deux règles d’or du sevrage:

  1. faire de petites diminutions (réduire de 10% maximum la dose journalière en cours):
  1. respecter des paliers de quelques jours, avant de réduire à nouveau la dose journalière. (palier d’au minimum 4 jours et d’au maximum 14 jours avec les benzodiazépines) :

Vidéo: https://youtu.be/950SKSBrAoo

Même si cette vidéo parle de la crise de manque chez les héroïnomanes, en expliquant le rôle des récepteurs GABA et des traitements de substitution, c’est la même chose d’une certaine façon avec les benzodiazépines, les antidépresseurs et autres …

Le phénomène de l’état de manque y est bien expliqué.

 

25. La fin du sevrage et persistance de symptômes

 

22. Un sevrage est-il difficile et combien de temps dure–t-il ?

Impossible de le dire. Certains réagiront à une faible dose de benzodiazépine sur une courte période par des symptômes importants, d’autres réagiront à une plus grande dose par des symptômes très gérables.

Le temps de sevrage dépend notamment de la dose à sevrer et de l’intensité des symptômes.

 

23. Le cours du sevrage

 

20. Quels sont les symptômes de sevrage ?

Les mécanismes de REACTION au sevrage sont le miroir des effets produits initialement :

  • à une induction du sommeil par exemple, suit à l’usage ou à un arrêt brusque, de l’insomnie et des cauchemars
  • à une relaxation musculaire, suit une forte tension
  • à une sérénité de l’esprit, suit de l’anxiété, etc…

Un arrêt trop rapide ouvre les portes à toutes les fluctuations et le résultat est un surcroît d’activité à tous les niveaux : les benzodiazépines n’aident plus les GABA à jouer leur rôle d’apaisement au niveau du cerveau et presque tous les mécanismes excitables du système nerveux sont en état d’effervescence et doivent se réadapter à vivre sans benzodiazépines, ce qui les rend très vulnérables au stress.

Les symptômes aigus du sevrage :

L’effet recherché de la prise de benzodiazépines est le contrôle de l’ANXIETE, c’est pourquoi beaucoup de symptômes aigus de sevrage y sont liés :

  • L’hypersensibilité aux stimuli sensoriels: son, lumière, toucher, goût, odorat
  • Les distorsions perceptives: ondulation du plancher….
  • Des hallucinations visuelles, des distorsions de l’image corporelle….

Le sevrage semble faire ressortir les points les plus vulnérables : maux de tête si sujet aux maux de tête, troubles intestinaux et autres.

***SYMPTÔMES PSY :

Excitabilité, insomnie et cauchemars, anxiété et crise d’anxiété

-Agoraphobie et phobie sociale

-Distorsions perceptives, dépersonnalisation, déréalisation, hallucinations

-Dépression, obsessions, pensée paranoïaque.

-Rage, agressivité, irritabilité

-Trous de mémoire, souvenirs inopportuns

 

***SYMPTÔMES PHYSIQUES :

Maux de tête, douleur et raideur musculaire

-Picotement, engourdissement, sensation altérée (membre, visage, thorax)

-Jambes en coton, fatigue, symptômes de grippe

-contractions musculaires, convulsions, tics, tremblements, vertiges, étourdissements, manque d’équilibre

-Troubles visuels, sécheresse oculaire

-Acouphène, hyper sensitivité

-Symptômes gastro-intestinaux: nausées, vomissements, diarrhées, constipation, douleur, difficulté à avaler

-Variation de poids

-Sécheresse buccale, goût métallique, odeur inhabituelle

-Bouffées de chaleur, sueurs, palpitations

-Essoufflement, difficultés urinaires ou menstruelles

-Éruption cutanée, démangeaison

Etc…

 

21. Comment réagir face aux symptômes de sevrage?