Sevrage Effexor (venlafaxine)

Page en construction (dernière mise à jour le 6 avril 2018)

La venlafaxine, commercialisée sous les noms d’Efexor, d’Effexor ou encore de Venlax, est une molécule de la classe des antidépresseurs IRSNa (Inhibiteur de la Recapture de la Sérotonine et de la Noradrénaline ).

La venlafaxine jusqu’à des dose de 150mg est un ISRS. À des doses supérieures à 150mg, elle inhibe aussi la recapture de la noradrénaline [et par là devient un IRSNa]. (Healy, 2011).

À noter, que la desvenlafaxine correspond à l’un des métabolites de la venlafaxine, (Wikipédia, 2017))

Demi-vie

La demi-vie de la venlafaxine est d’environ 5 heures, il s’agit d’une demi-vie très courte.
Pour les formes à libération prolongée (LP ou ER pour Extended Release), après la prise de Venlafaxin Pfizer ER, le temps de demi-vie d’élimination apparent atteint 15±6 h, et correspond au temps de demi-vie d’absorption, car l’absorption est alors plus lente que l’élimination (Compendium suisse des médicaments, 2018).

 

Forme galénique

Le médicament se présente sous la forme de capsules/gélules à libération prolongée (LP) ou de comprimés.
Pour rappel, la libération prolongée (LP ou ER) est un procédé de fabrication d’un médicament, qui permet une libération lente et progressive des substances actives dans l’organisme (Vidal, 2018). Selon les HUG (2005), les capsules [gélules] avec pellets [microbilles] à libération prolongée. Les pellets sont dans ce cas enrobés par un film contrôlant la vitesse et/ou le lieu de libération du principe actif. Ces capsules peuvent être ouvertes, mais les pellets ne doivent pas être écrasés.

 

Informations sur la venlafaxine (Effexor, Efexor, Venlax,…)

Molécule active

Noms commerciaux F / CH

Durée de la Demi-vie

(ADMED Laboratoires, 2016)

Action sur

(Boisvert, 2008)

Doses équivalentes approxi-matives

venlafaxine

Effexor / Efexor / Venlax

5 heures
(11 heures pour le métabolite actif (O-desméthyl venlafaxine)

sérotonine
(5-HT), noradrénaline (NA) à partir de 150mg et dopamine (DA) à partir de 225mg

75 mg

Information, en cas de passage au Prozac :
fluoxétine

Prozac / Fluctine

4 à 6 jours (4-16 jours pour le métabolite actif (norfluoxétine))

sérotonine
(5-HT)

20 mg

 

Conseils pour se sevrer de l’Effexor (SoutienBenzo, 2017):

17. En général un plan de substitution se fait sur 4 semaines avec des paliers d’une semaine

Exemple: avec un Xanax à 0.50mg: il faut chercher l’équivalence avec le Lysanxia dans le convertisseur : 0.50 mg de Xanax = 15 mg de Lysanxia = 30 gouttes de Lysanxia.

Ça fait 30 gouttes de Lysanxia pour 0.50 mg de Xanax.

Plan sur 2 semaines

Exemple: avec un Xanax à 0.25mg : l’équivalence est de 7.5 mg de Lysanxia = 15 gouttes de Lysanxia

1ère semaine
Matin : 1/2 comprimé (cp) de Xanax
Soir : 7.5 gouttes de Lysanxia

2ème semaine
Matin : 7.5 gouttes de Lysanxia
Soir : 7.5 gouttes de Lysanxia

Ou 7 gouttes le matin et 8 gouttes le soir…

Ça fait 15 gouttes de Lysanxia pour 0.25 mg de Xanax.

Phase de stabilisation de 2 semaines avant de commencer le sevrage (dans cet exemple, il faudra rester 2 semaines (maximum 4) à 15 gouttes de Lysanxia par jour) !

Le plan de substitution n’est pas standard et doit être adapté à chacun en fonction de ses réactions et si une modification est apportée, ne faire qu’un changement à la fois avec 1 ou 2 gouttes par prise et sur au moins 10 jours.

Les symptômes sont en général transitoires et il vaut mieux laisser à l’organisme le temps de s’adapter.

Autre lien : conférences de la Prof. Ashton : http://www.benzo.org.uk/asholdmfr.htm

 

18. Si le sevrage d’un AD (antidépresseur) est nécessaire

 

16. Les benzodiazépines ont-elles les mêmes équivalences ?

Non et c’est important d’en tenir compte lorsqu’il s’agit de passer d’une benzodiazépine à une autre dans le cas d’un sevrage par substitution par exemple.

Ne JAMAIS passer d’une benzodiazépine à une autre sans substitution sous peine d’effets de manque.

Exemples d’équivalences :

1 mg de Xanax = 20 mg de Valium et 30 mg de Lysanxia
1 mg de Rivotril = 20 mg de Valium et 30 mg de Lysanxia
1 mg de Témesta = 10 mg de Valium et 15 mg de Lysanxia

 

Article connexe:

 

17. En général un plan de substitution se fait sur 4 semaines avec des paliers d’une semaine

 

15. Y a t-il une importance à passer par une demi-vie longue?

Il est plus facile de se sevrer d’une benzodiazépine à demi-vie longue, car la concentration dans le sang reste stable au fil du temps et on évite ainsi les phénomènes de manque entre les prises.

Avec une ½ vie courte, il est nécessaire de prendre sa dose en 3 ou 4 fois espacée sur 24h, afin d’éviter les effets de sevrage et d’utiliser la méthode de titration:

La titration: voir tutoriel en image avec un calendrier pour préparer votre sevrage sur ce lien: http://soutienbenzo.forumgratuit.org/t339-tutoriel-la-titration-en-image-comment-on-fait-materiel

 

16. Les benzodiazépines ont-elles les mêmes équivalences?

 

 

14. Mise en place de la substitution

Pour passer d’une benzodiazépine à demi-vie courte à une benzodiazépine à demi-vie longue, on utilise la méthode de substitution, après avoir cherché l’équivalence avec la molécule à substituer. Pour cela on utilise une table de conversion comme celle présente dans l’application de Jomax par exemple:

Doses équivalentes (benzodiazépines): Convertisseur de Jomax

Calculateur/Convertisseur de Jomax:

http://psychotropes.info/calculateur/

Pour avoir des équivalences entre les différentes molécules, utilisez le « convertisseur entre les benzos » en allant

  • dans le menu conversion et en choisissant benzo conversion
  • puis en entrant le dosage en mg et le nom des benzodiazépines dont vous voulez connaître les doses équivalentes

Exemple d’équivalence (=dose équivalente) entre le Xanax et le Lysanxia:

1 mg d’alprazolam (Xanax) = 30 mg de prazépam (Centrax, Lysanxia)

La substitution, c’est le passage progressif d’une molécule à une autre : le corps doit se sevrer de sa molécule d’origine pour en accepter une autre.

Il faut environ 4 semaines, en respectant des paliers d’une semaine, pour que la nouvelle molécule trouve toute sa puissance.

Il peut y avoir des petits symptômes de sevrage.

Certains peuvent se sentir “shootés” et il y a lieu de réajuster la dose de l’équivalence à la baisse.

S’il y a apparition de symptômes de manque, il faut faire une petite augmentation de la dose de la molécule de substitution.

La substitution peut s’étaler sur 15 jours pour des petites doses à sevrer et se fait généralement sur 4 semaines, voire 8 à 12 semaines pour des doses plus importantes.

Il vaut mieux ne pas dépasser 8 semaines à cause de l’entrée en tolérance, laquelle se manifeste dès 4 semaines environ.

Il faut en tenir compte dans son plan de substitution : diminuer la benzodiazépine que l’on a introduite dès la 4ème semaine et ensuite dans son plan de sevrage.

Sur un plan de 4 semaines par exemple, il s’agit de substituer 1/4 par 1/4 la nouvelle molécule à la molécule d’origine.

Observer une phase de stabilisation de 2 semaines avant de commencer le sevrage à proprement parler.

Pour plus d’information sur la substitution, cliquez ici.

Consultez également notre page consacrée au sevrage: Le sevrage

 

15. Y a t-il une importance à passer par une demi-vie longue?

 

13. Le sevrage par substitution

On peut parler de sevrage par substitution d’une dose équivalente d’une benzodiazépine à demi-vie longue (Lysanxia-Valium-Tranxène-Rivotril) à une benzodiazépine à demi-vie courte (Xanax -Seresta-Témesta-Lexomil…)

Le sevrage sera plus facile avec une benzodiazépine à demi-vie longue : la concentration dans le sang reste stable au fil du temps et on évite les phénomènes de manque entre les prises.

Que faire face à des symptômes de tolérance ?

  • Avec l’apparition de phénomènes de manque entre les prises avec une benzodiazépine à demi-vie courte, il vaut mieux basculer sur une benzodiazépine à demi-vie longue (en utilisant la technique de substitution).
  • Apparition de phénomènes de manque fréquents chez les usagers à long terme de benzodiazépines. Ces phénomènes ou symptômes de sevrage (angoisse, crises de panique, palpitations, hypersensibilité sensorielle…) sont souvent mal interprétés et CONFONDUS avec des problèmes d’ordre psychologiques ou des signes d’aggravation…. ce qui peut conduire à augmenter les doses de benzodiazépine!
    On peut ainsi parler de forte tolérance avec sa benzodiazépine d’origine et en dernier recours la substitution avec une autre molécule va permettre de lever ce phénomène d’accoutumance et de retrouver le plein effet, en particulier anxiolytique, des benzodiazépines et ce, avec une dose globale moindre de benzodiazépine.
  • A noter qu’il est préférable de se sevrer avec sa benzodiazépine d’origine.
  • En cas d’intolérance avec l’une ou l’autre molécule (Valium – Lysanxia), il est possible de basculer de l’une vers l’autre (en utilisant la technique de substitution).
  • Il est important de savoir faire la différence entre une dépendance psychologique “penser qu’on a besoin d’une béquille médicamenteuse” et la dépendance physique qui est là, bien réelle.
  • Reconnaître les symptômes d’un sevrage trop rapide :
    Intensité des symptômes de manque qui obligent à revenir en arrière pour retrouver une dose de confort.
  • Se stabiliser :
    Avant d’entreprendre le sevrage il est impératif de savoir où vous en êtes face à la tolérance comme décrite ci-dessus et d’en parler à votre médecin ou sur le forum.
    Tout comme il est nécessaire de retrouver une dose de confort avec laquelle vous vous sentiez bien et de vous y stabiliser : cela peut prendre selon les cas entre 1 à 3 semaines.
  • Un oubli d’une prise peut ne donner des symptômes de sevrage que 10 jours après l’oubli.

 

Articles connexes:

 

14. Mise en place de la substitution

11. Le sevrage des benzodiazépines

Un sevrage brusque ou trop rapide surtout pour des doses élevées peut provoquer des convulsions, réactions psychotiques, états d’anxiété aiguë….

Il est donc recommandé de procéder à un sevrage LENT : diminution lente et progressive du dosage, étalée sur plusieurs mois.

Le but est d’obtenir une diminution régulière et lente quant à la concentration des benzodiazépines dans le sang et les tissus, afin de permettre aux fonctions naturelles du cerveau de reprendre leur fonction normale.

On a vu que les benzodiazépines facilitent l’action du GABA qui est un message inhibiteur qui exerce une influence apaisante sur le cerveau.

Un sevrage brusque des benzodiazépines laisse le cerveau dénudé de ses fonctions GABA, ce qui se traduit par une HYPEREXCITABILITÉ du système nerveux laquelle est à la BASE de la plupart des SYMPTÔMES de SEVRAGE.

Il est important d’aller toujours de l’avant, quitte à arrêter quelques semaines si c’est trop difficile, mais de ne pas augmenter sa dose.

C’est mieux de se sevrer avec une benzodiazépine à demi-vie longue, en formule gouttes. Faire une SUBSTITUTION sera peut-être nécessaire.

Sans formule gouttes, il faut couper les comprimés ou les broyer en utilisant la méthode de TITRATION. Ne pas utiliser de comprimé à libération prolongée, car ils présentent l’inconvénient de ne pas pouvoir être écrasés ou broyés.

Pour savoir si votre comprimé ou votre capsule/gélule peut être coupé, écrasé, ouvert ou broyé, consultez le document suivant:

http://pharmacie.hug-ge.ch/infomedic/utilismedic/tab_couper_ecraser.pdf

 

Consultez notre manuel de Sevrage et le Manuel Ashton

 

 

12. Son programme de sevrage

 

10. La tolérance, qu’est-ce que c’est ?

La tolérance est le phénomène par lequel, la dose prescrite à l’origine produit progressivement moins d’effet et une dose plus forte est nécessaire pour obtenir le même effet.

Selon la Prof. Ashton, la tolérance aux effets sédatifs des benzodiazépines se développe habituellement au bout d’une ou deux semaines!

L’usage à plus ou moins long terme d’une benzodiazépine provoque :

  • l’apparition d’une accoutumance : la tolérance
  • d’une addiction : la dépendance
  • d’un syndrome de sevrage à l’arrêt de la consommation.

La tolérance :

– La dose prescrite à l’origine produit progressivement moins d’effet et une dose plus forte est nécessaire… Il est INUTILE de prescrire une 2ème benzodiazépine!

Avec la tolérance, on observe une aggravation des troubles de l’anxiété et une apparition des symptômes de sevrage: il suffit de réduire la dose et les symptômes disparaissent.

C’est pourquoi dans un protocole de sevrage, la diminution doit se faire au maximum au bout de 3 semaines à un mois, afin d’éviter l’entrée en tolérance.

– La tolérance se manifeste aussi avec une benzodiazépine à demi-vie courte : il y a apparition de phénomènes de manque entre les prises qui conduit à augmenter les quantités.

Il suffit de basculer sur une benzodiazépine à demi-vie longue pour éviter cet écueil.

– La tolérance peut se manifester chez les usagers à long terme : on assiste à une aggravation des symptômes qui traduit un état de manque: angoisses, crises de panique, bouffées de chaleur, « état grippal », etc…

NB: ces symptômes de manque sont souvent mal INTERPRÉTÉS et confondus avec des problèmes psychologiques ou des signes d’aggravation, ce qui peut conduire à augmenter les doses de benzodiazépine. On parle alors de forte tolérance avec sa benzodiazépine d’origine et une SUBSTITUTION avec une autre molécule va permettre de lever ce phénomène d’accoutumance.

 

 

11. Le sevrage des benzodiazépines

 

Synthèse concernant le sevrage des benzodiazépines

Après réflexions « collégiales « , voici le début de quelques conclusions …

Sevrage d’une molécule à ½ vie courte : c’est mieux de substituer avec une ½ vie longue. Si le sevrage se fait quand même avec une ½ vie courte, c’est une erreur d’appliquer une diminution de la dose en cours de 10% avec 14 jours de palier (méthode des 10%), c’est trop hard!

Avec une ½ vie courte, la diminution idéale serait 3% sur un palier de 7 jours.

Sevrage d’une molécule à ½ vie longue : diminuer de 10% la dose en cours en respectant des paliers de 14 jours (méthode des 10%), c’est hard!

Il est mieux de commencer avec des diminutions de 5% et des paliers de 8 jours : ça passe bien. A la fin du sevrage, finir avec 3% et 7 jours.

Bien sûr tout est modulable pour chacun!

Ne jamais changer la longueur de son palier brutalement, mais diminuer progressivement la longueur des paliers en procédant par exemple ainsi:

  • Longueur du 1er palier: 14 jours
  • Longueur du 2ème palier: 13 jours
  • Longueur du 3ème palier: 12 jours
  • etc…

SAUF si vous faites un % de diminution nettement moins élevé au palier suivant

Si vous voulez basculer des gouttes du matin vers le soir par exemple : faire glisser une goutte après l’autre sur un palier de 3 jours en moyenne. En procédant par exemple comme suit:

  1. Le matin 10 gouttes et le soir 15 gouttes (= 25 gouttes journalières)
  2. Pendant 3 jours: prendre 9 gouttes le matin et 16 gouttes le soir (nous serons sur un palier de 3 jours à 25 gouttes par jour)
  3. Puis pendant 3 jours: prendre 8 gouttes le matin et 17 gouttes le soir (nous serons sur un palier de 3 jours à 25 gouttes par jour)

Lorsque la tolérance arrive, il est conseillé de diminuer la longueur des paliers. La tolérance arrive vite et se traduit par des symptômes de sevrage qui reviennent : signe qu’il faut diminuer la longueur de palier et non l’allonger.

Allonger la longueur du palier pour « lisser » les symptômes si ceux-ci sont trop intenses suite, par exemple, à une erreur dans les diminutions (diminution trop rapide).

Pause dans le sevrage : tous les 20 ou 25 jours, faire 1% de diminution pour ne pas entrer en tolérance. (Attention: La pause est indiquée uniquement en cas de gros problèmes de stabilisation durant un ou plusieurs paliers consécutifs).

Les constatations de JP

Une des clés de ce système est qu’il faut baisser vers la fin du palier alors que le plus souvent on lissait pour attendre l’accalmie. On est dans la pensée d’Ashton, pour améliorer, il ne faut pas augmenter les doses, mais bien les baisser. C’est dans la baisse douce mais régulière que l’on va sans doute diminuer les effets du sevrage, pas tous évidemment, mais un peu moins, c’est déjà beaucoup !

J’apporte des nuances :

  • il faut lisser, [c’est-à-dire allonger la longueur du palier], si le palier se passe cahin-caha depuis le début
  • il faut baisser [le pourcentage de diminution] si en fin de palier ça va mal, alors que tout allait bien !

Les molécules à demi-vie courte

Pour les molécules à ½ courte, des diminutions inférieures ou égales à 5 % sur des longs paliers sont sur le long terme source de difficultés. Pour remédier à ces difficultés, il conviendrait de commencer les diminutions d’une ½ vie courte sur une base de 5% sur des paliers de 7 à 10 jours maximum.

En restant sur de trop longs paliers avec de petits pourcentages sans cesse modifiés le mécanisme de descente est fragilisé.

Il y a plus de marges avec les demi-vies longues. Mais si on opère le mécanisme de variations progressives, les molécules à demi-vies longues vivent mieux que les courtes, ce qui plaide pour la substitution dès le départ.

Une hypothèse peut se dégager sur la demi-vie courte, la régularité du pourcentage de diminution et de la longueur du palier prime sur le chiffre du pourcentage dans la limite de 10% et la durée des jours dans la limite de 14 jours. En revanche, cela veut dire aussi qu’une régularité sur la base de 5% et 7 jours peut payer cash pour les vies courtes dès le démarrage!

Attention le pourcentage max de sevrage (10%) est quasiment impossible sur toute la durée du sevrage. S’il est possible de le faire sur les 3 premiers mois, il faut ensuite passer sur du 7% puis sur les 6 derniers mois sur du 5 % et finir sur du 3%. C’est sur ce tempo que l’on y arrive et surtout que l’on en bénéficie en post sevrage. Je sais pour avoir testé à mes dépens et pour avoir accompagné beaucoup d’entre nous. Descendre sous les 2% engendre une dépendance et entraîne ensuite une fin de sevrage très compliqué. Il faut garder un rythme de sevrage. Ensuite, il y a aussi en baissant les pourcentages une nécessité absolue de réduire les jours de palier sinon les fins de paliers deviennent très hard. Cela je l’ai aussi constaté avec la miansérine.

Plus d’informations sur la substitution